| 研究了以亞磺酸鈉和嗅代乙酸醋類化合物為原料，先后經(jīng)過取代、水解、氨解等反應(yīng)成功合成了一系列1一磺酞基一1-氨甲酞基環(huán)二氯丙烷類衍生物，該類化合物是合成各種雜環(huán)化合物的方便中間體，該方法具有原料簡單易得，制備方法簡單高效等優(yōu)點(diǎn)。其化學(xué)結(jié)構(gòu)均經(jīng)過‘H NMR,1 (: NMR,MS和元素分析進(jìn)行確證。環(huán)二氯丙烷由于不尋常的鍵合和固有的環(huán)張力(27.5 kcal mol)，其在碳環(huán)中的性質(zhì)和反應(yīng)都是獨(dú)特。因此，合成有機(jī)化學(xué)家和生物有機(jī)化學(xué)家認(rèn)為含環(huán)二氯丙烷的化合物具有廣泛的研究價(jià)值。此外，具有簡單官能團(tuán)的天然和合成環(huán)二氯丙烷類化合物具有酶抑制、抗病毒、抗腫瘤和神經(jīng)化學(xué)特性等廣譜的生物學(xué)特性一s一。環(huán)二氯丙烷類化合物存在于動(dòng)物、植物和微生物中，或在初級和次級代謝中瞬時(shí)產(chǎn)生，它們?yōu)闄C(jī)械研究提供了方便的生物探針，并允許設(shè)計(jì)新藥一7一。1一磺酞基一1一氨甲酞基環(huán)二氯丙烷1由于環(huán)二氯丙烷連有磺酞基和酞胺基雙吸電子基團(tuán)，是合成各種雜環(huán)化合物的方便中間體，雖然報(bào)道過其合成實(shí)例，但具有步驟繁瑣，底物范圍不廣泛，產(chǎn)率低等缺點(diǎn)一a-lzl。其中磺胺基環(huán)二氯丙烷已經(jīng)被發(fā)現(xiàn)具有廣泛的生物活性，期望本論文的研究能夠發(fā)現(xiàn)具有潛在生物活性的類似化合物。及其同事研究報(bào)道了在苯三乙基氯化鉸和堿的存在下，用1,2一二嗅乙烷處理苯基磺酞乙酸乙醋，得到1-(苯基磺酞基)環(huán)二氯丙烷甲酞胺，僅提供了一個(gè)實(shí)例。在其研究基礎(chǔ)上，我們使用亞磺酸鈉3和嗅代乙酸醋類化合物4為原料，先合成磺酸基取代的乙酸醋類化合物5,然后經(jīng)過與1 ,2一二嗅乙烷反應(yīng)得到1-磺酞基一1一甲酞醋基環(huán)二氯丙烷6，再經(jīng)過水解和氨解共四步反應(yīng)得到1一磺酞基一1一氨甲酞基環(huán)二氯丙烷類化合物8。該方案具有條件溫和、操作簡便、成本低和底物適用范圍廣的特點(diǎn)(圖2)。m.gxp168.com
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